Augtyro(瑞普替尼)是一种针对ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在2023年11月15日,百时美施贵宝宣布,美国食品药品监督管理局(FDA)已批准其用于治疗局部晚期或转移性的NSCLC成年患者。这一批准基于一项名为TRIDENT-1的开放标签、多队列1/2期临床试验,该试验评估了瑞普替尼在晚期实体瘤患者(包括NSCLC)中的抗肿瘤活性和安全性。
Augtyro-可愈有道 
雷普替尼在ROS1阳性肺癌患者中的疗效研究。研究共纳入71名初治患者,口服雷普替尼剂量从160毫克/天开始,持续14天,然后增至160毫克/天两次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
研究结果显示,总有效率(ORR)为79%(95%CI,68-88%),其中6%的患者达到完全缓解,73%的患者达到部分缓解。中位反应持续时间为34.1个月(95%置信区间,25.6-不可评估),70%的患者反应至少持续12个月。这些数据表明,雷普替尼在ROS1阳性肺癌患者中具有较好的疗效和持久性。
ROS1 TKI预处理患者的临床试验结果。总体上,该试验表明ROS1 TKI预处理对患者的疗效较好。具体来说,ORR(客观缓解率)为38%,其中5%的患者达到完全缓解,32%的患者达到部分缓解。反应的中位持续时间为14.8个月,48%的患者反应至少持续12个月。在有CNS转移的患者中,TKI预处理患者的中颅内病变反应率较高。
Augtyro的主要不良反应包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌无力。此外,还有与中枢神经系统影响、间质性肺病/肺炎、肝毒性、肌痛伴肌酸激酶升高、高尿酸血症、骨骼骨折和胚胎-胎儿毒性相关的警告和预防措施。

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